本发明涉及哺乳动物OSC的晶形和从它们得到的晶体结构信息,涉及制备这些晶形的方法以及它们的用途——用于鉴定和/或设计OSC活性抑制剂。本发明的另一个主题是鉴定和/或设计OSC活性的抑制剂化合物的方法、通过这些方法鉴定的OSC活性的抑制剂化合物和它们在药物组合物中的用途,这些药物组合物用于治疗和/或预防与OSC相关的疾病——这些疾病包括高胆固醇血症、高血脂、动脉硬化、血管病、真菌病、寄生虫感染和胆石,和/或治疗和/或预防受损的葡萄糖耐受、糖尿病、肿瘤和/或过度增生性疾病,优选治疗和/或预防高胆固醇血症和/或高血脂。
[CS20407-0011-0004] 植物角鲨烯及其制备方法 [摘要] 本发明是将罗汉果的种仁或种籽破碎,用有机溶剂浸取出脂溶性物质,除去脂溶性物质中的有机溶剂,即制得罗汉果角鲨烯粗品。再将罗汉果角鲨烯粗品过硅胶层析柱,用有机溶剂洗脱,收集洗脱液无色部分,并用减压蒸馏法除去有机溶剂,即制得罗汉果角鲨烯精品。其粗品中含角鲨烯量大于40%,精品中角鲨烯含量大于95%,经用高压液相色谱法、红外光谱法、核磁共振法测定,其信号均与角鲨烯标样图谱相符,且产品具有角鲨烯特有的香味,完全可替代原只能从深海鲨鱼的肝脏中提取出的角鲨烯。罗汉果角鲨烯精品可作为角鲨烯标准样品使用。罗汉果角鲨烯的开发利用,具有巨大的社会效益和经济效益。
[CS20407-0007-0005] 氧化-角鲨烯环化酶抑制剂的降低血中胆甾醇的应用 [摘要] 用于制备治疗需要抑制氧化-角鲨烯环化酶的疾病或医学病症的药物的式(Ⅰ)化合物,或其药学上适用的盐,其中,G、T1、T2和T3选自CH和N;其前提条件是T2和T3不都是CH;A选自直接键和(1-4C)亚烷基;X选自氧、硫、亚磺酰基、磺酰基、碳酰基、碳酰基氨基、N-二-(1-6C)烷基碳酰基氨基、磺酰基氨基、亚甲基、(1-4C)烷基亚甲基和二-(1-6C)烷基亚甲基,并且当T2是CH时,X可选自氨基磺酰基和氧羰基;Q选自(5-7C)环烷基,含有多达4个选自氮、氧和硫杂原子的杂环部分;苯基、萘基、苯基(1-4C)烷基和苯基(2-6C)烯基。
.[CS20407-0002-0006] 取代杂双环烷基胺和它们作为角鲨烯氧化物环化酶抑制剂的用途 [摘要] 本发明提供了通式(Ⅰ)的新的稠合呋喃化合物,它们具有优异的2,3-氧桥环化角鲨烯环化酶抑制活性和高密度脂蛋白胆甾醇增加活性$本发明还提供了一种用于高脂血、高胆甾醇血和动脉粥样硬化的通式(Ⅰ’)的治疗和预防药剂。
.[CS20407-0001-0007] 苯并氧氮杂庚因酮及其作为角鲨烯合成酶抑制剂的用途 [摘要] 本发明公开了下面式[I]所示的化合物,其中R1为任选取代的1-羧基乙基,任选取代的烷基-磺酰基,任选取代的(羧基-环烷基)-烷基,-X1-X2-Ar-X3-X4-COOH(其中X1和X4为化学键或亚烷基,X2和X3为化学键,-O-,-S-,Ar为二价的芳基等),R2为任选被烷酰氧基和/或羟基取代的烷基,R3为烷基,且W为卤原子等,或其盐。该化合物具有降低胆固醇的活性和降低甘油三酸酯的活性,并且用于预防和/或治疗高脂血症。
.[CS20407-0006-0008] 角鲨烯合成酶抑制剂 [摘要] 本发明涉及一些用作降胆固醇血症药物和抗动脉粥样硬化药物的苯并氧氮杂__酮和苯并硫氮杂__酮化合物。
.[CS20407-0008-0009] 由氮杂环烷烃衍生的氨基甲酸酯,其硫基及二硫基类似物,其制备方法及其作为2,3-环氧角鲨烯-羊毛甾醇-...... [摘要] 本发明是有关一种通式1的由氮杂环烷烃衍生的氨基甲酸酯及其硫基及二硫基类似物:其中,m=0或1,n=1或2,A是单键,直链或支链C1-8亚烷基、C2-8亚烯基或C2-8亚炔基,而不饱和基不直接键接到Y基;X和Y是氧或硫原子,R1和R2是直链或支链C1-6烷基、C1-4链烯基或C1-链炔基,而多键和氮-碳键隔开,或者R1和R2和氮原子一起代表5-7员的饱和杂环,而和氮原子隔开的亚甲基可被氧或硫原子或被-NH或-N(烷基)基置换,R3-R6是相同或不同并代表氢原子或烷基,R7是C3-7环烷基,任选地被一个或二个卤原子、一个烷基、烷氧基、三氟甲基或氰基取代的苯基或萘基,或者如A不是单键则R7是氢原子,E是氧或硫原子,亚甲基、羰基或亚硫酸基,R8是氢原子或E是-C(R9R10)-,其中R9是氢原子,而R10和邻接的R8基是C-C键。本发明也涉及其对映体、非对映体及其盐,特别是和生理上可接受的酸所形成的加成盐,它具有有价值的特性,如对胆固醇生物合成具有抑制作用,此外还涉及含该化合物的药物,其用途和其制备方法。
.[CS20407-0005-0010] 膦羧基磺酸酯鲨烯合成酶抑制剂的盐及方法 [摘要] 本发明提供下式膦羧基磺酸酯鲨烯合成酶抑制剂的新盐形式,包括钙盐、叔丁胺盐、叔辛胺盐和脱氢枞胺盐。这些盐能抑制胆固醇生物合成,因此可用于降低血清胆固醇和治疗动脉粥样硬化。
[CS20407-0004-0011] α-膦酰基磺酸酯角鲨烯合成酶抑制剂及方法
[CS20407-0012-0012] 一种制备角鲨烯的方法
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